Podstawowym warunkiem skuteczności terapii uzależnień, niezależnie od rodzaju substancji, jest abstynencja chorego. Czasami pragnienie alkoholu lub opioidów może być niezwykle silne i często ciężko jest się temu przeciwstawić. Naltrekson to lek, który zmniejsza poczucie głodu opioidowego i alkoholowego, a tym samym zwiększa prawdopodobieństwo zachowania abstynencji i skuteczności terapii uzależnień.

Naltrekson – co to? Mechanizm działania

Naltrekson charakteryzuje się unikalnym mechanizmem działania – biorą w nim udział receptory opioidowe, które zlokalizowane są w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Wiązanie się z tymi receptorami substancji opioidowych, takich jak morfina czy heroina, wywołuje efekty narkotyczne.

Naltrekson jest antagonistą receptorów opioidowych – oznacza to, że łącząc się z nimi, blokuje dostęp opioidów do tych receptorów. Podczas jego stałego przyjmowania nie rozwija się uzależnienie psychiczne czy fizyczne, również nie występuje zjawisko tolerancji, co oznacza, że w trakcie leczenia nie trzeba zwiększać dawki leku, aby osiągnąć ten sam efekt.

Mechanizm działania naltreksonu w przypadku alkoholizmu nie został do końca wyjaśniony. Podejrzewa się, że jego skuteczność uwarunkowana jest interakcjami z endogennymi opioidami, tworzącymi układ opioidowy.

Wskazania do leczenia naltreksonem

Głównymi wskazaniami do leczenia przy pomocy naltreksonu jest uzależnienie od alkoholu oraz od opioidów. Dodatkowo naltrekson podawany w niskich dawkach, tzw. LDN (Low-Dose Naltrexone) jest skutecznym lekiem w łagodzeniu bólu w fibromialgii, zespole przewlekłego zmęczenia oraz wspomagająco przy terapii stwardnienia rozsianego, chorób reumatycznych oraz neurodegeneracyjnych (na przykład choroba Alzheimera)

Terapia naltreksonem – efekty

Naltrekson jest bardzo skutecznym lekiem w terapii uzależnienia od alkoholu i od opioidów.

Naltrekson w alkoholizmie

W przypadku alkoholizmu naltrekson zmniejsza głód alkoholowy, dzięki czemu wspomaga utrzymanie abstynencji i ogranicza epizody napadowego picia. Jest to zatem działanie odmienne od popularnego disulfiramu (nazwa handlowa Esperal), który działa głównie w mechanizmie obawy przed silnymi skutkami ubocznymi pojawiającymi się po wypiciu alkoholu. Dzięki tym właściwościom naltrekson jest bardzo dobrym lekiem wspomagającym abstynencję w trakcie terapii alkoholizmu i zmniejsza ryzyko nawrotu choroby.

Naltrekson w uzależnieniu od opioidów

W przypadku uzależnienia od opioidów naltrekson, podobnie jak w przypadku alkoholizmu, ogranicza chęć sięgnięcia po substancje uzależniające oraz łagodzi objawy odstawienne. Jest stosowany jako pomoc w kompleksowym leczeniu obejmującym detoksykację i psychoterapię.

Przeciwwskazania do leczenia naltreksonem

Nie we wszystkich przypadkach jest możliwość rozpoczęcia terapii naltreksonem. Nie powinno się go stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Również nie powinien być przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym. Dodatkowo lek ten jest przeciwwskazany u osób z ostrym zapaleniem wątroby i z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Nie powinno się również rozpoczynać terapii, kiedy pacjent przyjmuje opioidowe leki przeciwbólowe w przebiegu chorób przewlekłych.

Interakcje z innymi lekami

Naltreksonu nie wolno stosować równolegle z opioidami, również będących składnikami leków przeciwkaszlowych – dekstrometorfan, przeciwbiegunkowych (loperamid) i przeciwbólowych (np. kodeina). Jeżeli istnieje konieczność podania opioidów, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o większym nasileniu i trwających dłużej jest bardzo wysokie. Naltreksonu nie powinno się również łączyć z alfa-metyldopą, która jest stosowana w leczeniu nadciśnienia. W przypadku innych leków, w szczególności psychotropowych, przeciwdepresyjnych, antyhistaminowych i benzodiazepin konieczne jest zachowanie ostrożności i regularne nadzorowanie ewentualnych działań niepożądanych, ze względu na ograniczone dane o możliwych interakcjach.

Przygotowanie do terapii naltreksonem

Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest abstynencja od opioidów (około 5-7 dni w przypadku heroiny i minimum 10 dni w przypadku metadonu). Leczenie zwykle poprzedza badanie moczu na obecność opioidów, aby upewnić się, że pacjent jest wolny od tych substancji. Procedura ta wynika z faktu, że przyjęcie naltreksonu razem z opioidami mogłoby prowadzić do poważnego zatrucia.

Działanie niepożądane w trakcie terapii

Jakich działań niepożądanych możesz się spodziewać w trakcie leczenia naltreksonem? Najczęściej lek ten wywołuje bezsenność, trudności z zasypianiem, nerwowość, bóle brzucha, nudności i wymioty. Oprócz tego pacjenci często zgłaszają spadek apetytu, zmiany nastroju czy zawroty głowy. Inne, poważniejsze objawy są znacznie rzadsze. Nie stwierdzono poważnych objawów w przypadku przedawkowania naltreksonu.

Jak stosować naltrekson?

Tak samo, jak w przypadku innych leków na receptę, naltrekson należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W uzależnieniu od opioidów zwykle początkowo przyjmuje się 25mg, czyli jedną tabletkę raz dziennie, a następnie dawkę zwiększa się do 50mg, czyli jednej tabletki na dzień. W leczeniu alkoholizmu naltrekson można przyjmować 50mg raz dziennie na czczo, lub wg schematu: każdy poniedziałek i środę 100mg, a w każdy piątek 150mg.

Źródła:

1. Naltrekson – Charakterystyka Produktu Leczniczego
2. Katzung, Bertram G., Susan B. Masters, and Anthony J. Trevor. 2012. Basic & clinical pharmacology. New York: McGraw-Hill Medical.
3. Ryszard Korbut – Farmakologia 2017 wyd. 2